有机氟化学重点实验室
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赵延川在OL上发表文章
发布时间:2012/12/6

 

文章摘要:      

 

       近年来,过渡金属催化的对芳香化合物的氟烷基化反应引起了越来越广泛的关注。其中,铜参与和催化的反应在有机合成中有着广泛的应用。目前,三氟甲基 (CF3),二氟甲基 (CF2H)及各种官能化的二氟甲基基团 (CF2X)已经可以高效的引入到有机分子中。然而由于一氟烷基铜物种的不稳定性,利用铜参与的反应实现一氟甲基(CFH2)或官能化的一氟甲基基团 (CFXY)的引入仍然是一个挑战。我们利用2-PySO2CHFI实现了对芳基碘代物高效的一氟烷基化反应,2-吡啶磺酰基可以作为一个多功能的基团,不仅对铜参与的偶联反应有明显的促进作用,而且使产物的进一步多样转化易于进行。这种方法可以应用于对生物活性分子的后续一氟甲基化,分子内Julia-Kocienski烯化反应前体的快速构建及在有机分子中引入一氟烷基亚磺酸基团。

DOI: 10.1021/ol3029737

 






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